從公司成立至今，根據開拓藥業(yè)的招股書顯示，該公司陸續(xù)完成了5次融資。

開拓藥業(yè)的歷史融資情況（數據來源：招股書）

公司首輪即天使輪融資是在2012年完成，由聯想之星、原點創(chuàng)投等投資機構共同完成。聯想之星作為最早入局開拓藥業(yè)的投資機構之一，該機構合伙人陸剛回憶道：“開拓藥業(yè)的項目品類大、前景好，他們的研發(fā)創(chuàng)新度很高，核心團隊不僅在臨床研發(fā)上具備豐富經驗，在商業(yè)方面也有過硬的實力�！�

2012年，中國的新藥研發(fā)市場還不景氣，開拓藥業(yè)精準定位在開發(fā)潛在“me better（同類更佳）”的藥物上，這樣的選擇讓聯想之星看到了開拓藥業(yè)務實與腳踏實地的一面。陸剛告訴動脈網。

投資方作為支持創(chuàng)業(yè)公司成長背后的基石，開拓藥業(yè)的成長之路背后還有另一家投資機構的默默支持，這便是弘暉資本。根據相關公開資料顯示，弘暉資本從2015年B輪融資開始便一直持續(xù)支持開拓藥業(yè)的發(fā)展，截止到開拓藥業(yè)IPO發(fā)行前，弘暉資本在機構投資者中持股比例最高。據悉，弘暉資本也是邁瑞醫(yī)療、康龍化成、藥明康德和博瑞醫(yī)藥等企業(yè)的投資人。

除了前五輪融資，根據最新市場公開的資料顯示，開拓藥業(yè)已引入3名基石投資者，包括格力金控、弘暉資本和睿遠基金，合計認購1．15億美元等值股份。

五條在研藥物管線，潛在同類最佳AR拮抗劑將為開拓藥業(yè)巨大的市場空間

雖然目前還未能從在研藥物中獲得任何收入，但是資本市場充分認可并肯定了開拓藥業(yè)未來的市場前景與價值，這源于其雄激素受體（AR）研究領域的核心優(yōu)勢和強大的產品管線。

開拓藥業(yè)的藥物管線

開拓藥業(yè)的五款臨床在研藥物分別是第二代雄激素受體（AR）拮抗劑普克魯胺（GT0918）、外用雄激素受體拮抗劑福瑞他恩（KX－826）、血管生成抑制劑ALK－1全人源性單克隆抗體（GT90001）、mTOR激酶抑制劑迪拓賽替（GT0486）以及Hedgehog／SMO抑制劑（GT1708F）。本文將重點介紹該公司進展最快的“普克魯胺”項目，以及分析AR相關藥物的市場空間。

普克魯胺

在開拓藥業(yè)的臨床管線藥物中，備受關注的便是“普克魯胺”，這是一種創(chuàng)新型第二代AR拮抗劑，其獨有的雙重作用機制不僅能夠有效地抑制雄激素與AR結合，并且能夠降低AR表達的生物學作用。

中美臨床研究結果顯示，普克魯胺對恩扎盧胺或阿比特龍治療失敗的患者具有潛在療效。根據開拓藥業(yè)現有的臨床數據，參與臨床試驗的超過600名普克魯胺用藥者并無一例癲癇發(fā)作情況，這證實普克魯胺可能具有更好的安全性，而鑒于其獨特的可下調AR蛋白表達的雙重作用機制，普克魯胺是用于治療轉移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）的潛在同類最佳藥物。普克魯胺的臨床前及臨床研究分別于2011年及2017年獲認定為中國重大新藥創(chuàng)制科技重大專項。

目前，開拓藥業(yè)正在中國進行兩項普克魯胺關于轉移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）的III期臨床試驗，計劃于今年提交普克魯胺單藥的上市申請。同時，也正在美國進行普克魯胺關于mCRPC的II期臨床試驗。

除了就mCRPC進行臨床試驗外，開拓藥業(yè)也在中國進行普克魯胺與Exemestane、Letrozole及Fulvestrant聯合療法用于轉移性乳腺癌的Ic期臨床試驗。開拓藥業(yè)預期隨后的臨床試驗中將重點關注AR＋的轉移性乳腺癌患者。

在商業(yè)化方面，開拓藥業(yè)在中國取得普克魯胺治療mCRPC的NDA批準后，預期在蘇州于2020 年第三季度進行GMP生產，隨后會逐漸將普克魯胺的生產從CMO轉移至自有的生產設施。

開拓藥業(yè)已委聘在前列腺癌藥物營銷方面經驗豐富的嚴明明先生擔任銷售副總裁，并開始招募一支預期由超過100名人組成的銷售及營銷團隊，為產品的商業(yè)化做好充分準備。

普克魯胺的市場空間：從男性前列腺癌到女性乳腺癌

普克魯胺第一個適應癥是前列腺癌，這是男性人口中最常見的癌癥類型之一，全球每年新增病例超過120萬，在全球男性癌癥患者新病例數方面排名第二；中國每年新增病例超過10萬，在中國男性癌癥患者新病例數方面排名第六。

（資料來源：弗若斯特沙利文報告）

根據弗若斯特沙利文報告，中國前列腺癌藥物市場從2014年的18億元人民幣以21．6％的復合年增長率增長至2018年的人民幣40億元。在此期間，中國前列腺癌藥物市場的增長高于同期腫瘤藥物市場復合增長率，這一趨勢還將持續(xù)。

2018，中國前列腺癌藥物市場預期以25．2％的復合年增長率增長至2023年的123億人民幣，并從2023年按21．5％的復合年增長率增長至2028 年的326億人民幣。2018年至2023年及2023年至2028年中國前列腺癌藥物市場的預期復合年增長率均高于同期中國腫瘤藥物市場的預期復合年增長率。

前列腺癌治療方法的發(fā)展進程（資料來源：弗若斯特沙利文報告）

在前列腺癌的治療藥物方面，中國的前列腺癌藥物市場中排名前六位的藥物分別是阿比特龍、比卡魯胺、多西他賽、Leuprorelin、戈舍瑞林和曲普瑞林，其中阿比特龍是目前最大的仿制藥，2018年產生的收入為8．37億人民幣，占中國前列腺癌藥物市場總額的20．9％。

普克魯胺與中國其他AR拮抗劑的對比

在同為AR靶向治療的前列腺癌藥物方面，恩扎盧胺是目前美國唯一一種獲批準用于治療mCRPC的第二代AR拮抗劑，于2012年8月在美國獲得了NDA批準。值得一提的是，該藥于2019年11月在中國也取得了NDA批準，用于治療mCRPC。